라사 길린 CAS 136236-51-6

상품명 : Rasagiline
동의어 : (R) -2,3-DIHYDRO-N-2-PROPYNYL-1H-INDEN-1-AMINE; 라사 길린 -13C3; 라사 길린; (R) -N-2- 프로피 닐 -1- 인단 아민; 1H- 인덴- 1- 아민, 2,3- 디 하이드로 -N-2- 프로피 닐-, (57363782, 57185402,1R); 1- 인단 아민, N-2- 프로피 닐-((57363783, 57185403, R)-; Unii-003N66ts6t; R) -N- (2- 프로피 닐) -2,3- 디 하이드로 인 덴 -1-a 마인
CAS : 136236-51-6
MF : C12H13N
MW : 171.24

기술
라사 길린은 파킨슨 병 (PD)의 치료를 위해 출시 된 2 세대 비가역적인 모노 아민 옥시 다제 B 형 (MAO-B) 억제제입니다. 이전 셀레 길린과 달리 암페타민 유도체로 대사되지 않으므로 부작용을 일으키는 교감 신경 활성이 없습니다. 그러나, 라사 길린은 프로 파질 아민 부분의 보유에서 셀레 질린과 유사하다; 이 필수 약전은 공유 결합하여 MAO-B 효소의 플라 빈 아데닌 디 뉴클레오티드 부분과 비가 역적 결합을 선택적으로 형성한다. 보조 요법으로 rasagiline은 운동 증상의 변동을 치료합니다. R- 거울상 이성질체는 S- 거울상 이성질체의 4 배의 효능을 나타내므로, 합성 방법은 (R, R)-타르타르산을 분해 제로 사용하여 라 세미 N- 벤질 -1- 아미노 인단의 광학 해상도로 시작한다. 단리 된 후, 거울상 이성질체-풍부화 된 염을 수소 분해에 제출하여 1 (아미노 아미노 아민)을 수득하고,이어서 후속 적으로 라사 길린을 제공하기 위해 프로 파르 질화시킨다. 그것은 메실 레이트 염으로 제형 화되며, 라사 길린의 권장 복용량은 레보도파의 유무에 관계없이 1 mg / 일이다. 운동 변동에 대한 효과적인 추가 요법으로 알려진 카테콜아민 -O- 메틸 트랜스퍼 라제 억제제 인 Entacapone을 비교기로 사용 하였다. Rasagiline은 [off "상태에서 보내는 시간을 줄이면서 [on"시간을 늘 렸습니다.

5HT4 수용체 작용제, 연동 자극제 사용